Международное непатентованное наименование: десмопрессин
Торговое наименование препарата: Антиква Рапид
Форма лекарственная: таблетки, диспергируемые в полости рта
Фармакотерапевтическая группа: вазопрессин и его аналоги
Код АТХ: Н01ВА02
Дозировка: 60 мкг или 120 мкг

Препарат Антиква Рапид содержит десмопрессин – структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Эти структурные изменения приводят, в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью, к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов.

В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления (АД). Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает её реабсорбцию. Применение препарата Антиква Рапид при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объёма выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии. Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 часа.

Показания к применению:

• Несахарный диабет центрального генеза;
• Полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области "турецкого седла";
• Первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет;
• Ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее ёмкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) – в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к десмопрессину или любому вспомогательному веществу препарата;
• Привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);
• Диагностированная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов;
• Гипонатриемия, в том числе в анамнезе;
• Почечная недостаточность средней и тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин);
• Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
• Детский возраст до 5 лет;
• Возраст 65 лет и старше – при применении для симптоматической терапии ноктурии;
• Полидипсия при хроническом алкоголизме.

С осторожностью! Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), фиброз мочевого пузыря, муковисцидоз, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, риск развития тромбозов, в период беременности, в т.ч. при преэклампсии, пожилой возраст (65 лет и старше) при применении для лечения несахарного диабета.

Беременность. Ограниченные данные о применении десмопрессина у беременных женщин с несахарным диабетом (N=53) свидетельствуют о том, что десмопрессин не оказывает негативного влияния на течение беременности или на здоровье беременной, плода или новорожденного. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное или внутриутробное развитие, роды или послеродовое развитие. Беременным женщинам десмопрессин следует назначать только после тщательной оценки пользы и риска. Препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применять препарат у беременных женщин следует с осторожностью, рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Период грудного вскармливания. Исследование грудного молока женщин, которые получили десмопрессин в дозе 300 мкг интраназально, показало, что количество десмопрессина, которое может попасть в организм ребёнка, слишком мало и не способно повлиять на его диурез.

Способ применения и дозы. Внутрь, держать во рту до полного растворения. Таблетки, диспергируемые в полости рта, не следует брать мокрыми руками, так как таблетка может начать растворяться. Не запивать таблетку жидкостью! Оптимальная доза препарата Антиква Рапид подбирается индивидуально. Препарат Антиква Рапид необходимо принимать через некоторое время после еды, так как приём пищи снижает абсорбцию препарата и его эффективность.

Несахарный диабет и полиурия/полидипсия. В начале лечения оптимальная лоза препарата определяется врачом индивидуально с учётом показателей осмолярности и объёма мочи. Во время проведения терапии необходимо контролировать продолжительность сна и водно-электролитный баланс. Рекомендуемая начальная доза препарата Антиква Рапид 60 мкг 3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от наступления терапевтического эффекта. Рекомендуемая дневная доза находится в пределах 120-720 мкг. Оптимальной поддерживающей дозой является 60-120 мкг 3 раза в день. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата.

Первичный ночной энурез. Оптимальная терапевтическая доза определяется индивидуально и корректируется с учётом ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная доза 120 мкг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг. Во время лечения необходимо ограничивать приём жидкости в вечернее время. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения принимается на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.

Ноктурия. Рекомендуемая начальная доза 60 мкг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 недели увеличивают до 120 мкг и в последующем до 240 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 недель лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать приём препарата не рекомендуется. Необходим контроль за соблюдением ограничения приёма жидкости.

Побочное действие. Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: головной болью, тошнотой и/или рвотой, увеличением массы тела; в тяжёлых случаях – судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния.

Десмопрессин может оказывать антидиуретическое действие. Приём препарата Антиква Рапид, таблетки, диспергируемые в полости рта, без одновременного ограничения приёма жидкости может приводить к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, проявляющейся головной болью, болью в животе, тошнотой, рвотой, повышением массы тела, головокружением, спутанностью сознания, недомоганием и, в тяжёлых случаях, может привести к судорогам, отеку мозга и коме. В частности, наиболее высок риск развития вышеперечисленных осложнений у детей в возрасте до 1 года или у пожилых пациентов (старше 65 лет), в зависимости от общего состояния здоровья.

Симптомы передозировки. Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приёма десмопрессина. Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжёлых случаях – гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания. Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы. В случае передозировки, в зависимости от степени её выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приёмом препарата в течение дня или прекратить приём препарата. При подозрении на отёк головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен. Для индукции диуреза возможно применение диуретинов, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия храпения: в защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска: отпускают по рецепту.

Форма выпуска: таблетки, диспергируемые в полости рта, 60 мкг и 120 мкг. По 30 или 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, закрытый полипропиленовой крышкой (с осушителем и защитой от случайного открывания детьми). Или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из композиционного материала полиамид/алюминий/ПВХ или из плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной. Каждый флакон или по 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.